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治療心衰新藥物——黑參

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作者:于在  來源:CPHI制藥在線
  2024-08-24
今年7月,我國研究學(xué)者首次發(fā)現(xiàn)黑參對心力衰竭具有治療作用。

治療心衰新藥物——黑參

       心力衰竭是全球發(fā)病率不斷增加的心血管疾病,隨著全球人口老齡化的加劇和人口壽命的延長,心力衰竭的發(fā)病率逐年增高,具有慢性、遷延性的病程特點(diǎn),造成巨大的社會和經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。慢性心力衰竭是各種心臟疾病的嚴(yán)重表現(xiàn)或終末階段,具有發(fā)病率、患病率、再住院率、死亡率高等特點(diǎn)。近年來心力衰竭的治療特別是藥物治療取得較多突破性進(jìn)展,既往已有的報道的治療心力衰竭的中藥包括當(dāng)歸、黃芪、柚皮素、川芎等。

       黑參屬于五加科植物,經(jīng) "蒸曬"(一般為九次)反復(fù)加工,產(chǎn)生 "稀有皂苷 "和次生人參皂苷。人參和紅參都是治療心力衰竭(HF)的常用藥,而且后者被證實(shí)藥效更強(qiáng),這意味著人參中含有對治療心力衰竭有積極作用的稀有人參皂苷。以往的研究表明,稀有人參皂苷在黑參中的含量要高于紅參。黑參是一種新型人參炮制品,近年來受到國內(nèi)外學(xué)者的關(guān)注。目前黑參的炮制工藝標(biāo)準(zhǔn)并不統(tǒng)一,研究發(fā)現(xiàn)炮制溫度、時間、原料、壓力等都會對黑參制作工藝有影響。黑參中化學(xué)成分主要有人參皂苷、多糖、氨基酸等,其藥理研究主要集中在抗腫瘤、抗脂質(zhì)、抗氧化等方面,相較于白參、紅參而言,黑參的人參皂苷、多糖等含量更高,抗腫瘤、抗氧化等活性更強(qiáng),因此黑參具有獨(dú)特的化學(xué)成分及藥理活性。2023年黃也等學(xué)者分析報道人參活性成分有64種,紅參活性成分有30種,人參葉活性成分有27種,西洋參活性成分有26種,三七活性成分有40種,治療心力衰竭潛在靶點(diǎn)分別為157、108、96、80、93、106個。生物功能主要集中在炎癥反應(yīng)的調(diào)節(jié)、蛋白激酶活性等方面,治療心力衰竭主要涉及蛋白多糖、EGFR酪氨酸激酶抑制劑耐藥性通路、PI3K-AKT等信號通路,主要有效成分為人參皂苷Rh3等。

       今年7月我國研究學(xué)者首次發(fā)現(xiàn)黑參對心力衰竭具有治療作用。研究探討了黑參及其組分水浸出組分(WEF)、總皂苷組分(TSF)和醇浸出組分(AEF)對異丙基腎上腺素(ISO)誘導(dǎo)的重度房顫大鼠的影響,并采用超高效液相色譜-三重四極桿串聯(lián)質(zhì)方法定量測定了下丘腦-垂體-腎上腺(HPA)軸和下丘腦-垂體-性腺(HPG)軸的類固醇。此外,還對腸道微生物區(qū)系進(jìn)行了 DNA 測序,隨后對短鏈脂肪酸進(jìn)行了氣相色譜-質(zhì)譜分析,并通過 ELISA 分析了與能量代謝相關(guān)的生化指標(biāo)和血清環(huán)核苷酸系統(tǒng)。研究結(jié)果顯示在對能量代謝和內(nèi)分泌系統(tǒng)進(jìn)行全面評估的基礎(chǔ)上,觀察到黑參的生物堿成分對下丘腦-垂體-甲狀腺軸和下丘腦-垂體-腎上腺軸的影響更為明顯。并且低劑量的總皂苷組分、水煎劑和高劑量的多糖組分的治療效果更佳,黑參對雄激素分泌也有顯著影響,并且可以通過調(diào)節(jié)乳酸桿菌/綠膿桿菌,通過調(diào)節(jié)腸道微生物群及其代謝產(chǎn)生影響炎癥的細(xì)胞因子,從而發(fā)揮抗炎作用。黑參及其所有分離的成分在緩解高血壓方面表現(xiàn)出不同程度的功效,有顯著的心肌保護(hù)作用。黑參的煎劑及其成分對雄性激素有很強(qiáng)效的影響。

       黑參在化學(xué)成分及藥理作用方面增加了多種藥理活性,依據(jù)黑參加工炮制程度,黑參的化學(xué)成分較人參發(fā)生較大變化,原級皂苷含量減少,稀有皂苷含量大大提高,其中主要成分為人參皂苷20(R+S)Rg3、Rg5、Rk1和Rk3等,黑參還有許多藥理功能值得人們不斷開發(fā)。

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