丙泊酚：麻 醉鎮(zhèn)靜的老大哥
丙泊酚是用于麻 醉鎮(zhèn)靜的經(jīng)典藥物，俗稱"牛奶"，自商品化以來，其鎮(zhèn)靜的30年江湖地位，可謂無它藥能及。作為強(qiáng)效的γ-氨基丁酸（GABA）受體激動劑，具有良好的藥代動力學(xué)和藥效學(xué)特性。它以快速而穩(wěn)定的誘導(dǎo)、緩和的興奮現(xiàn)象、較短的半衰期，以及術(shù)后惡心、嘔吐發(fā)生率低等優(yōu)點(diǎn)而著稱，是麻 醉誘導(dǎo)和維持的基石。但丙泊酚也有一定的局限性，包括注射疼痛、低血壓、呼吸困難等。
環(huán)泊酚：麻 醉鎮(zhèn)靜新銳選手
近年來，麻 醉學(xué)領(lǐng)域?qū)τ糜谡T導(dǎo)和維持全身麻 醉的新型藥物進(jìn)行了不斷的探索，其中環(huán)泊酚是可謂是一名新銳選手，與傳統(tǒng)藥物相比，它具有更高的安全性和有效性。自2017年首次報道，是中國首 個自主化合物創(chuàng)新的1類靜脈麻 醉藥物，由海思科藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司開發(fā)，化學(xué)結(jié)構(gòu)為為 (R)-2-（1-環(huán)丙基乙基）-6-異丙基苯酚。經(jīng)中國國家醫(yī)藥產(chǎn)品監(jiān)督管理局于 2020 年 12 月 15 日批準(zhǔn)用于消化道內(nèi)窺鏡檢查期間的鎮(zhèn)靜劑。隨后，環(huán)丙酚被批準(zhǔn)用于支氣管鏡檢查、全身麻 醉誘導(dǎo)和維持過程中的鎮(zhèn)靜和維持全身麻 醉，新的適應(yīng)癥是用于重癥監(jiān)護(hù)期間的鎮(zhèn)靜。環(huán)泊酚是丙泊酚的結(jié)構(gòu)類似物，含有一個 R 手性結(jié)構(gòu)和一個環(huán)丙基，從而改善了藥理和理化性質(zhì)。適用于非氣管插管的手術(shù)/操作中的鎮(zhèn)靜和麻 醉、全身麻 醉誘導(dǎo)和維持、重癥監(jiān)護(hù)期間機(jī)械通氣的鎮(zhèn)靜。相較于丙泊酚，其優(yōu)勢包括：
（1）注射痛減少--許多病人在靜脈注射丙泊酚時會感到劇痛，甚至是麻 醉誘導(dǎo)過程中唯一的記憶，注射部位的疼痛是導(dǎo)致靜脈注射時病人焦慮和不適的一個重要因素，也是滿意度低的重要因素，而研究者發(fā)現(xiàn)環(huán)泊酚注射時痛苦明顯減少，這可能是由于其疏水，與異丙酚相比其血漿濃度相對較低。
（2）用藥劑量低--1 期試驗表明環(huán)泊酚劑量范圍為 0.15 至 0.90 mg/kg，大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度和中度。而且可以減少所需的藥物溶劑量，溶劑所帶來的減輕副作用。在接受結(jié)腸鏡檢查的患者中進(jìn)行的二期臨床試驗顯示，較低的靜脈注射環(huán)丙酚劑量（0.4-0.5 mg/kg）相當(dāng)于 2.0 mg/kg的異丙酚，且未報告嚴(yán)重的不良事件。大劑量使用丙泊酚和脂質(zhì)載體與ICU患者高甘油三酯血癥并發(fā)癥風(fēng)險的增加密切相關(guān)，可導(dǎo)致脂肪轉(zhuǎn)運(yùn)增加和高甘油三酯血癥。丙泊酚溶劑（1%）中含有 10%的大豆油、2.25% 的甘油和 1.2%的復(fù)方甘油、和 1.2% 改良雞蛋磷脂。相比之下環(huán)泊酚（1%）中這三種物質(zhì)的濃度分別為中這三種物質(zhì)的濃度分別為 5%、2.25% 和 1.2%，可能會降低甘油三酯血癥的發(fā)病率不。
（3）對血流動力學(xué)和氧飽和度影響小--有限的臨床研究發(fā)現(xiàn)環(huán)泊酚在用于日間胃腸鏡手術(shù)、日間宮腔鏡手術(shù)以及無痛纖支鏡檢查和全麻誘導(dǎo)時對患者的血流動力學(xué)影響較小，發(fā)生低血壓和低氧飽和度的情況較丙泊酚少。
（4）改善夢境狀態(tài)--鎮(zhèn)靜后人體進(jìn)入睡眠狀態(tài)，常常會有夢境伴隨，噩夢會給患者帶來非常深刻的不良感受，有的人會在手術(shù)結(jié)束康復(fù)后依然出現(xiàn)夢魘的狀態(tài)，我國研究者發(fā)現(xiàn)與丙泊酚比較，環(huán)泊酚復(fù)合瑞芬 太尼在無痛纖維支氣管鏡檢查中對患者的循環(huán)呼吸影響小，不良事件發(fā)生率更低，同時可產(chǎn)生更優(yōu)情緒的夢境狀態(tài)。
但是，丙泊酚也有一些難以撼動的優(yōu)勢：在近一半的臨床研究報道中，學(xué)者發(fā)現(xiàn)丙泊酚的起效時間更快。環(huán)泊酚具有肌肉痙攣的異常肢體運(yùn)動的不良反應(yīng)尚需進(jìn)一步臨床研究。環(huán)丙酚上市時間不長，仍缺乏長期用藥經(jīng)驗和臨床數(shù)據(jù)驗證，其在特殊人群中的安全性證據(jù)，嚴(yán)重限制了了環(huán)丙酚的廣泛應(yīng)用。因此兩者爭鋒，尚需時日加以觀察。
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