2024年5月22日，康寧杰瑞生物制藥（股票代碼：9966.HK）宣布，HER3/TROP2雙抗ADC藥物JSKN016在中國晚期惡性實體瘤患者中開展的Ⅰ期臨床研究 (研究編號：JSKN016-101）完成首例患者給藥。
TROP2（Trophoblast cell surface antigen 2，人滋養(yǎng)層細胞表面抗原2）在實體瘤中廣泛表達，其上調(diào)可促進腫瘤生長、增殖與侵襲。研究顯示，TROP2 在肺腺癌中高表達率為64%，在肺鱗癌中高表達率為75%，在乳腺癌中表達率可達78%。HER3（Human epidermal growth factor receptor 3，人表皮生長因子受體3）過度表達可能與肺癌、乳腺癌、胃癌、卵巢癌和黑色素瘤等多種實體瘤預后不良有關(guān)。因此靶向TROP2和HER3的藥物，可能會在多種實體瘤中發(fā)揮抗腫瘤活性。
JSKN016是康寧杰瑞自主研發(fā)的同時靶向HER3和TROP2的雙抗ADC藥物，其與腫瘤細胞表面的TROP2和/或HER3結(jié)合后，通過靶點介導的內(nèi)吞作用進入到溶酶體中，釋放細胞毒性拓撲異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑 (TOPIi)，進而誘導TROP2 和/或 HER3 陽性的腫瘤細胞凋亡，此外該抑制劑還可以穿透細胞膜進入到抗原陰性的腫瘤細胞中發(fā)揮旁觀者效應。兩者的疊加作用可以有效抑制腫瘤細胞的生長。
JSKN016-101是一項在中國晚期惡性實體瘤受試者中開展的Ⅰ期開放、多中心、首次人體臨床研究，包含劑量遞增和劑量擴展，旨在評估JSKN016的安全性、耐受性、藥代動力學/藥效學和抗腫瘤活性，并確定最大耐受劑量（MTD）和/或Ⅱ期推薦劑量（RP2D）。
關(guān)于JSKN016
JSKN016為靶向HER3與TROP2的雙特異性抗體偶聯(lián)藥物（ADC），由康寧杰瑞利用特有的糖定點偶聯(lián)平臺自主研發(fā)。JSKN016可誘導TROP2或者HER3陽性的腫瘤細胞凋亡，同時釋放的細胞毒性藥物穿透細胞膜進入到抗原陰性的腫瘤細胞中發(fā)揮旁觀者效應，從而有效抑制腫瘤細胞生長。目前JSKN016正在中國開展用于治療晚期惡性實體瘤的Ⅰ期臨床研究。
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