纖維素酯是纖維素衍生物大家族的一分子,在制藥應(yīng)用中已有很長(zhǎng)的使用歷史。纖維素酯分為兩類:腸溶性和非腸溶性。
鄰苯二甲酸醋酸纖維素 (C-A-P) 等腸溶性酯在酸性條件下 (如胃中) 不溶,但在弱酸性至微堿性條件下可溶。醋酸纖維素
(CA) 和乙酸丁酸纖維素酯 (CAB) 等非腸溶性酯,則未顯示出隨 pH 值變化的溶解特征。
非腸溶性纖維素酯廣泛用于固體劑型。采用纖維素酯的典型技術(shù)包括用于滲透性藥物釋放系統(tǒng)的半透膜、
基于纖維素酯的基質(zhì)制劑和包衣應(yīng)用中的緩釋、微囊包封和掩味。
Eastman 纖維素酯在藥物釋放控制上的應(yīng)用
• 用于滲透性藥物釋放的半透膜 (CA 398-10 NF/EP, CA 320S NF/EP, CAB 171-15 NF)
• 藥物緩釋 (CA 398-10 NF/EP, CAB 171-15 NF)
• 掩味 (CA 398-10 NF/EP, CA 320S NF/EP, CAB 171-15 NF)
• 作為通過(guò)直接壓縮制備緩釋片的粘合劑 (CA 398-10 NF/EP, CAB 171-15 NF)
纖維素酯的關(guān)鍵屬性
• 包衣:半透性,可作為優(yōu)良的成膜劑,兼具強(qiáng)度和柔韌性
• 包衣的特征(滲透性、機(jī)械強(qiáng)度、柔韌性等)可通過(guò)混合兩種 CA 或混合 CA 和 CAB 來(lái)改變。
• 可調(diào)節(jié)親水性/疏水性以實(shí)現(xiàn)目標(biāo)釋放速率