別名：皿治林
【英文名稱(chēng) Mizolastine】
化學(xué)名稱(chēng)：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氫)-嘧啶酮
【作用與用途】咪唑斯汀是特異性、選擇性的外周組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺和抗變態(tài)反應(yīng)活性。用于季節(jié)性和常年性過(guò)敏性鼻癢、過(guò)敏性結(jié)膜炎、蕁麻疹和其他過(guò)敏反應(yīng)癥狀。
【體內(nèi)過(guò)程】咪唑斯汀口服吸收迅速，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1.5小時(shí)，生物利用度為65%，為線性代謝動(dòng)力學(xué)。平均消除半衰期為13.0小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為98.4%。肝功能不全者咪唑斯汀吸收較慢，分布相較長(zhǎng)，AUC中度增加（約50%)。主要代謝途徑為母體化合物的葡萄糖醛酸化。細(xì)胞色素P4503A4酶系統(tǒng)也參與了本品的水解代謝。已知的代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性。
【用法與用量】口服。成人包括老年人及12歲以上兒童，推薦劑量為每次1偏（10mg）每日一次。
【不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)】本品無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用。偶見(jiàn)思睡、乏力、頭痛、口干、腹瀉和消化不良等癥狀。個(gè)別病例出現(xiàn)低血壓、緊張、抑郁、中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少和肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。
【制劑與規(guī)格】片劑：10mg
【 藥理學(xué)】咪唑斯汀具有獨(dú)特的抗組胺和抗過(guò)敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學(xué)試驗(yàn)均表明咪唑斯汀是一種強(qiáng)效的，高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過(guò)敏反應(yīng)動(dòng)物模型進(jìn)行試驗(yàn)中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺以及抑制嗜中性粒細(xì)胞等炎癥細(xì)胞的趨化作用。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒(méi)有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。
【毒理學(xué)】對(duì)若干種屬動(dòng)物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過(guò)治療劑量10-20倍時(shí)，僅出現(xiàn)對(duì)心臟復(fù)極化的影響。再對(duì)清醒的犬進(jìn)行的試驗(yàn)顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結(jié)果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。
【作用與用途】咪唑斯汀是特異性、選擇性的外周組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺和抗變態(tài)反應(yīng)活性。用于季節(jié)性和常年性過(guò)敏性鼻癢、過(guò)敏性結(jié)膜炎、蕁麻疹和其他過(guò)敏反應(yīng)癥狀。
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