伊維菌素主要對(duì)體內(nèi)線蟲和體表節(jié)肢動(dòng)物具有良好驅(qū)殺作用。 其驅(qū)蟲作用機(jī)理在于促進(jìn)突觸前神經(jīng)元釋放γ-氨基丁酸（GABA），從而打開(kāi) GABA 介導(dǎo)的氯離子通道。伊維菌素對(duì)無(wú)脊椎動(dòng)物神經(jīng)和肌肉細(xì)胞位于 GABA 介導(dǎo)位點(diǎn)附近的谷氨酸介導(dǎo)的氯離子通道也具有選擇性和高親和力，從而干擾神經(jīng)肌肉間的信號(hào)傳遞，使蟲體松弛麻痹，導(dǎo)致蟲體死亡或被排出體外。線蟲的抑制性中間神經(jīng)元和興奮性運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元是其作用部位，而節(jié)肢動(dòng)物的作用部位是神經(jīng)肌肉接頭。對(duì)牛、羊的血矛線蟲、奧斯特線蟲、古柏線蟲、毛圓線蟲（包括艾氏毛圓線蟲）、圓形線蟲、仰口線蟲、細(xì)頸線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、網(wǎng)尾線蟲以及綿羊夏伯特線蟲成蟲、第四期幼蟲驅(qū)除率 97％～100％。對(duì)節(jié)肢動(dòng)物亦很有效，如蠅蛆、螨和虱等。對(duì)嚼虱和綿羊羊蜱蠅療效稍差。伊維菌素對(duì)蜱以及糞便中繁殖的蠅也極有效，藥物雖不能立即使蜱死亡，但能影響攝食、蛻皮和產(chǎn)卵，從而降低生殖能力。對(duì)血蠅的作用相似。對(duì)豬的蛔蟲、紅色豬圓線蟲、蘭氏類圓線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、后圓線蟲、有齒冠尾線蟲成蟲及未成熟蟲體驅(qū)除率達(dá) 94％～100％，對(duì)腸道內(nèi)旋毛蟲（肌肉內(nèi)旋毛 蟲無(wú)效）也極有效，對(duì)豬血虱和豬疥螨也有良好控制作用。對(duì)吸蟲和絳蟲無(wú)效。
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