硝苯地平片說明書

【藥品名稱】通用名：硝苯地平片

商品名：

漢語拼音：Xiaobendiping Pian

英文名稱：Nifedipine Capsules

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：2，16-二甲基-4（2-硝基苯基）-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C17H18N2O6

分子量：346.34

【性狀】本品為片劑，內(nèi)容物為微黃色。

【藥理毒理】

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。

[藥理作用]

1、 本品能同時(shí)舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈痙攣。

2、 本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。

3、 本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟后負(fù)荷。

4、 本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)；整體動(dòng)物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和減慢竇房結(jié)率的作用。致癌、致突變及生殖**，無致癌作用。無致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力；可致畸，可引起流產(chǎn)（胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降）。孕猴服用2/3-2倍于人類劑量，可導(dǎo)致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類劑量，可引起妊娠延長(zhǎng)。對(duì)人類的生殖力影響尚不明確。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品口服吸收迅速、完全，血漿蛋白結(jié)合率約90%。服藥后10分鐘即可測(cè)出血藥濃度，約30分鐘血藥濃度達(dá)高峰。10-30mg劑量范圍內(nèi)，隨劑量增高，生物利用度和半衰期無顯著差別?？诜?5分鐘起效，1-2小時(shí)作用 達(dá)高峰，作用持續(xù)4-8小時(shí)。T1/2呈雙相，T1/2？2.5-3小時(shí)，T1/2？為5小時(shí)。藥物在**內(nèi)轉(zhuǎn)換為無活性的代謝產(chǎn)物，約80%經(jīng)腎排泄，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。

【適應(yīng)癥】

1、 重型心絞痛；尤其變異型心絞痛。

2、 高血壓。

【用法用量】

1、 硝苯地平的劑量應(yīng)視患者的耐受性和對(duì)心絞痛的控制情況逐漸調(diào)整。過量服用硝苯地平可導(dǎo)致低血壓。

2、 從小劑量開始服用，一般起始劑量10mg/次，一日3次口服；常用的維持劑量為口服10-20mg/次，一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20-30mg/次，一日3-4次。劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根據(jù)患者對(duì)藥物的反應(yīng)，決定再次給藥。

3、 通常調(diào)整劑量需7-14天。如果患者癥狀明顯，病情緊急，劑量調(diào)整期可縮短。根據(jù)患者對(duì)藥物的反應(yīng)，發(fā)作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內(nèi)將硝苯地平的用量從10-20mg調(diào)至30mg/次，一日3次。

4、 在嚴(yán)格監(jiān)測(cè)下的住院患者，可根據(jù)心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4-6小時(shí)，增加1次，每次10mg。

【不良反應(yīng)】常見服藥后出現(xiàn)外周水腫（外周水腫與劑量相關(guān)，服用60mg/日時(shí)的發(fā)生率為4%，服用120mg/日則為12.5%）；頭暈、頭痛、惡心、乏力和面部潮紅（10%）。一過性低血壓（5%）多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關(guān)，在劑量〈60mg/日時(shí)的發(fā)生率為2%，而120mg/日的發(fā)生率為5%〉。個(gè)別患者發(fā)生心絞痛，可能與低血壓反應(yīng)有關(guān)。還可見心悸、鼻塞、胸悶、氣短、便秘、腹瀉、胃腸痙攣、腹脹、骨骼肌發(fā)炎、關(guān)節(jié)僵硬、肌肉痙攣、**緊張、顫抖、神經(jīng)過敏、睡眠紊亂、視力模糊、平衡失調(diào)等（2%）。暈厥（0.5%），減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。

1、 少見貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、紫癜、過敏性肝炎、齒齦增生、抑郁、偏執(zhí)、血藥濃度峰值時(shí)瞬間失明、紅斑性肢痛、抗核抗體陽性關(guān)節(jié)炎等（〈0.5%〉）。

2、 可能產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng)、心肌梗塞和充血性心力衰竭發(fā)生率4%、肺水腫的發(fā)生率2%、心律失常和傳導(dǎo)阻滯的發(fā)生率各小于0.5%。

3、 本品過敏者可出現(xiàn)過敏性肝炎、皮疹、甚至剝脫性皮炎等。

【禁忌】  對(duì)硝苯地平過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】低血壓，絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應(yīng)，個(gè)別患者出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時(shí)，特別是合用β-受體阻滯劑時(shí)。在此期間需監(jiān)測(cè)血壓，尤其合用其他降壓藥時(shí)。

1、 心絞痛和或心肌梗死極少數(shù)患者，特別是嚴(yán)重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現(xiàn)反射**感興奮而心律加快，心絞痛或心肌梗塞的發(fā)生率增加。

2、 外周水腫10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動(dòng)脈擴(kuò)張有關(guān)。水腫多初發(fā)于下肢末端，可用利尿劑治療。對(duì)于伴充血性心力衰竭的患者，需分辨水腫是否由于左室功能進(jìn)一步惡化所致。

3、 對(duì)診斷的干擾，應(yīng)用本品時(shí)偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般無臨床癥狀，但曾有報(bào)道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時(shí)間延長(zhǎng)；直接Coomb實(shí)驗(yàn)陽

性伴/不伴溶血性貧血。

4、 腎功能不全，正在服用，β-受體阻滯劑者應(yīng)慎用，宜從小劑量開始，以防誘發(fā)或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗塞的發(fā)生率。慢性腎衰患者應(yīng)用本品時(shí)偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關(guān)系不夠明確。

5、 長(zhǎng)期給藥不宜驟停，以避免發(fā)生停藥綜合癥而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

無詳盡的臨床研究資料。臨床上有硝苯地平用于高血壓的孕婦。

硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。

【老年患者用藥】硝苯地平在老年人的半衰期延長(zhǎng)，應(yīng)用時(shí)注意調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】硝酸酯類與本品合用控制心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。

1、 β-受體阻滯劑，絕大多數(shù)患者合用本品有較好的耐受性和療效，但個(gè)別患者可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。

2、 洋地黃，本品可能增加血**濃度，提示在初次使用，調(diào)整劑量或停用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)**的血藥濃度。

3、 蛋白結(jié)合率高的藥物如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時(shí)，這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。

4、 西米替丁與本品同用時(shí)，本品的血漿峰濃度增加，注意調(diào)整劑量。

5、 ****接受冠脈旁路血管移植術(shù)（或者其他手術(shù)）的患者，單獨(dú)服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，如條件許可應(yīng)至少停藥36小時(shí)。

【藥物過量】尚無足夠的研究資料。

1、 現(xiàn)有文獻(xiàn)表明，增加劑量可使外周血管過度擴(kuò)張，導(dǎo)致或加重低血壓狀態(tài)。

2、 藥物過量導(dǎo)致低血壓的患者，應(yīng)及時(shí)給予心血管支持治療，包括心肺監(jiān)測(cè)、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。若無禁忌癥，可用血管收縮藥（去甲腎上腺素）恢復(fù)血管張力和血壓。

3、 肝功能損害的患者藥物清除時(shí)間延長(zhǎng)。血液透析不能清除硝苯地平。

4、 β-受體阻滯劑"反跳"癥狀，突然停用β-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。

5、 充血性心力衰竭，少數(shù)接受β-受體阻滯劑患者開始服用硝苯地平后可發(fā)生心力衰竭，嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄患者危險(xiǎn)更大。

【規(guī)格】10mg

【貯藏】  遮光，密閉保存

【有效期】三年

【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H37020875

【包裝】藥用聚丙烯塑料瓶包裝，10 mg ×100片/瓶。

【生產(chǎn)企業(yè)】山東魯西藥業(yè)有限公司

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